Detrusitol 1 mg e 2 mg Compresse

prospetto
composizione
Tolterodina L-tartrato (1) 1 mg, 2 mg, equivalenti a 0,68 mg e 1,37 mg tolterodina (Rinnai).


indicazioni
trattamento della vescica iperattiva con sintomi di frequenza urinaria e incontinenza urgenza urinaria accompagnati.


controindicazioni
Tolterodina è controindicato nei pazienti con ritenzione urinaria; incontrollata glaucoma ad angolo chiuso; miastenia gravis; Storia di ipersensibilità alla tolterodina o eccipienti; gravi forme di colite ulcerosa; megacolon tossico.


precauzioni
Tolterodina viene somministrato con cautela nei pazienti con: significativa ostruzione postvezicala a rischio di ritenzione urinaria; ostruzione gastrointestinale, come stenosi pilorica; malattie renali; Malattie epatiche. La dose raccomandata è di 1 mg 2 volte al giorno; neuropatie autonomiche; ernia iatale. Prima del trattamento con tolterodina verrà considerata frequenza minzione urinaria convincente e cause organiche. Nei pazienti in trattamento concomitante con potenti inibitori del CYP3A4 come antibiotici macrolidi (eritromicina e claritromicina) o antifungini (ketoconazolo, itraconazolo e miconazolo), trattamento tolterodina sarà fatto con cautela per ottenere ulteriori informazioni.


Interazione tra farmaci ed altre forme di interazione
La terapia di combinazione con altri farmaci che posseggono proprietà antimuscarinici può determinare effetti terapeutici più pronunciati ed effetti collaterali. Viceversa, l'effetto terapeutico della tolterodina può essere ridotta dalla somministrazione concomitante di agonisti dei recettori muscarinici. Tolterodina può compromettere l'effetto di farmaci procinetici come metoclo-pramida e cisapride. Sono possibili interazioni farmacocinetiche con altri farmaci metabolizzati o inibire enzimi citocromo P450 2D6 (CYP2D6) o CYP3A4. Tuttavia, il trattamento con fluoxetina (un inibitore del CYP2D6 metabolita che è fluoxetina, un inibitore di CYP3A4) provoca non solo un minore aumento dell'esposizione combinata di tolterodina libera e 5-idrossimetil equipotenti. Questa interazione non produce palese. Studi clinici hanno dimostrato l'assenza di interazioni con warfarin e contraccettivi orali composti (etinilestradiolo / levonorgestel). Uno studio clinico del farmaco sperimentale non ha mostrato inibizione dell'attività metabolica del CYP2D6, 2C19, 3A4 e 1A2 da tolterodina.


gravidanza
Negli studi clinici condotti fino ad oggi non sono state incluse le donne in gravidanza. Studi nei topi gravide hanno dimostrato che alte dosi cause diminuzione del peso fetale, embrionale e aumento di malformazioni fetali. Per ottenere dati aggiuntivi, le donne durante la gravidanza non saranno trattati con tolterodina. Il trattamento delle donne in età fertile saranno prese in considerazione solo in termini di utilizzando un adeguato contraccettivo. amministrazione tolterodina deve essere evitato durante il periodo di allattamento, al momento le informazioni disponibili per quanto riguarda il passaggio del farmaco nel latte umano.


Effetti sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
Dal momento che questo farmaco può causare disturbi di accomodazione e può influenzare la velocità di reazione, la capacità di guidare e di operare macchinari può essere influenzata negativamente.


overdose
La dose massima di tolterodina L-tartrato somministrata a volontari sani in una singola dose era 12,8 mg. La maggior parte degli effetti avversi gravi sono disturbi di accomodazione e la minzione difficile. Nel caso di intossicazione acuta con tolterodina è somministrato eseguire la lavanda gastrica e carbone attivo.
I sintomi sono trattati come segue
Gravi effetti anticolinergici (ad esempio allucinazioni, forte eccitazione.): Prendere fisostigmina.
Convulsioni o marcata eccitazione: somministrare benzodiazepine.
fallimento Respiratorie- è trattato con ventilazione assistita.
Tahicardie- somministrati beta-bloccanti.
ritenzione Urinara- è trattata da cassa di risonanza della vescica.
Midriaza- somministrato con gocce pilocarpina occhi e / o il paziente sono collocati in una stanza buia.


reazioni avverse
Tolterodina può causare lievi effetti antimuscarinici moderati come secchezza delle fauci, dispepsia o diminuita lacrimazione.
Common (u0026 gt; 1/100): Il sistema nervoso autonomo: secchezza delle fauci.
dispepsia Digestive-, stipsi, dolore addominale, flatulenza, vomito.
mal di testa Generale-.
occhio secco Vizuale-.
Cutanate- pelle secca.
sonnolenza Psihiatrice-, nervosismo.
parestesia SNC
disturbi dell'adattamento: Il sistema nervoso autonomo -; Non comuni (1/100 u0026 lt).
 - Generale: dolore al petto
 - Rare (1/1 000): reazioni allergiche: Generale.
 - urinario: ritenzione urinaria.
 - CNS: la confusione


proprietà farmacodinamiche
Tolterodina è un antagonista competitivo dei recettori muscarinici specifico che agisce selettivamente in vivo con una elevata affinità per i recettori della vescica a quelle delle ghiandole salivari. Uno dei metaboliti della tolterodina (5-idrossimetil derivati) presenta un profilo farmacologico simile a quello del composto progenitore. metabolismo intenso in individui con questo metabolita contribuisce significativamente gli effetti terapeutici.


farmacocinetica
Dopo la somministrazione, tolterodina è rapidamente assorbito. Sia la tolterodina e le concentrazioni plasmatiche del metabolita picco 5-idrossimetil vengono raggiunti 1-3 ore dopo la somministrazione. Le concentrazioni massime medie di tolterodina metabolita aumentano proporzionalmente con la dose nell'intervallo di dosaggio compreso tra 1 e 4 mg. Tolterodina è metabolizzato principalmente dall'enzima CYP2D6 polimorfico risultante 5-idrossimetil metabolita è farmacologicamente attivo. Nei soggetti con metabolismo intenso, la clearance plasmatica di tolterodina è di circa 30 l / ora e l'emivita di 2 o 3 ore. L'emivita del metabolita 5-idrossimetil è di 3-4 ore. In soggetti con metabolismo basso (carente CYP2D6) tolterodina è dealchilato da isoenzimi CYP3A, con conseguente tolterodina dealchilato. Questo metabolita non contribuisce all'effetto clinico. In individui con diminuita metabolismo, ridotta clearance ed esteso emivita (circa 10 ore) dei risultati composti genitore aumento delle concentrazioni di tolterodina (circa 7 volte) e le concentrazioni di 5-idrossimetil metabolita rilevabile. Come risultato, gli individui con basso metabolismo, l'esposizione (AUC) tolterodina libero (non legato) è simile alla combinazione di tolterodina e 5-idrossimetile metabolita libero, attività CYP2D6 registrata pazienti che hanno ricevuto lo stesso dosaggio. Sicurezza, la tollerabilità e la risposta clinica sono simili indipendentemente dal fenotipo. concentrazioni di farmaco costanti vengono raggiunte entro 2 giorni. La biodisponibilità assoluta di tolterodina è del 65% nei soggetti con un basso metabolismo (senza CYP2D6) e il 17% in quelli con intenso metabolismo (la maggior parte dei pazienti). Il metabolismo in pazienti con il cibo esacerbato non influenza l'esposizione tolterodina libera e 5-idrossimetile metabolita, anche se i livelli di tolterodina aumentano quando somministrato durante i pasti. Cambiamenti significativi non sono previsti né livello clinico in soggetti con metabolismo basso. Tolterodina e 5-idrossimetile principali lega orozomucoid. Le proporzioni di composti non legati circolanti sono 3,7% e 36%. Il volume di distribuzione di tolterodina è 113 l. L'escrezione di sostanze radioattive è verificato in seguito alla somministrazione di [14 C] -tolterodina si verifica in una proporzione di normalmente di circa 77% nelle urine e il 17% nelle feci. Meno dell'1% della dose viene escreto immodificato e circa il 4% come metabolita 5-idrossimetile. Carbossilato e l'account metabolita dealchilato corrispondente per circa il 51% e il 21% della quantità recuperata nelle urine. Nei soggetti con cirrosi epatica, esposizione di tolterodina libera e 5-idrossimetil metabolita è duplice.
Studi preclinici di sicurezza: studi di tossicità farmacologica, genotossicità, carcinogenicità e di sicurezza non potevano essere rilevati effetti clinicamente significativi, ad eccezione di quelle relative agli effetti farmacologici del farmaco. In topi di sesso femminile sono stati trattati con dosi elevate di perdita di peso del feto, registrata la morte di embrioni e di aumento di malformazioni fetali. Un'esposizione sistemica (misurata mediante Cmax o AUC di tolterodina libera e del suo principale metabolita attivo) di 9-50 volte superiore a quella osservata nell'uomo dopo la massima dose consigliata non ha prodotto alcun effetto. Nei cani è stato osservato un lieve prolungamento del QT (10% al 20%) ad una dose tossica (4,5 mg / kg / die) di tolterodina. Questa dose produce concentrazioni plasmatiche molto elevati di tolterodina e del suo principale metabolita attivo. Negli studi clinici con tolterodina non è stato registrato un prolungamento dell'intervallo QT.
Elenco degli eccipienti: Nucleo Cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato diidrato, sodio amido glicolato (tipo B), magnesio stearato, silice colloidale anidra. pellets rivestimento (film) di rivestimento contenenti metilidrossipropilcellulosa (ipromellosio), cellulosa microcristallina, acido stearico, biossido di titanio.


Indicazioni
La dose raccomandata è di 2 mg 2 volte al giorno, ad eccezione di pazienti con disfunzione epatica, in cui la dose è di 1 mg 2 volte al giorno. Nel caso in cui è installato fastidiosi effetti collaterali, la dose può essere ridotta da 2 mg a 1 mg 2 volte al giorno. Nei bambini, non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia. Pertanto, per ottenere informazioni complete, Detrusitol non è raccomandato per i bambini.
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